白藜芦醇脂质体的制备及经鼻腔给药评价

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作   者：

王新敏;  黄丽珍;  岳鹏飞;  胡文慧;  郑琴;  陈颖翀; 

作者机构：

江西中医药大学; 

关键词：

白藜芦醇;  药动学研究;  脂质体;  包封率;  鼻腔给药; 

期刊名称：

中草药

i s s n：

0253-2670

年卷期：

2024 年 016 期

页   码：

5428-5436

摘   要：

目的 制备白藜芦醇脂质体（resveratrol-liposomes,Res-Lip），并考察经鼻腔给药的药动学行为。方法 通过单因素考察氢化大豆卵磷脂（HSPC）与胆固醇质量比、药脂比、药物含量、超声功率及超声时间对Res-Lip的粒径和包封率的影响，优化处方，以得到粒径分布均匀、稳定的Res-Lip。采用LC-MS/MS测定大鼠经鼻腔给药的血药浓度，初步评价Res-Lip在大鼠体内的药动学特征。结果 采用薄膜分散法，以HSPC与胆固醇质量比为3∶1、药脂比为1∶16、药物含量为30 mg、超声功率为550 W、超声时间为6 min制备的脂质体平均粒径为（75.25±0.33）nm,ζ电位为（-33.80±0.74）m V，包封率达到（92.94±0.32）%。Res-Lip经鼻腔给药后，相比于口服给药，药物清除半衰期(t1/2)提高了2.11倍，最大血药浓度(Cmax)提高了1.94倍，滞留时间延长2.42倍。结论 使用薄膜分散法制备的Res-Lip，能有效增强白藜芦醇的稳定性与溶解度，提高其在体内的生物利用度，为白藜芦醇新剂型的开发具有一定的参考价值。