氟雷拉纳合成工艺研究

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作   者：

刘安昌;  姚明秋;  徐勋鹏;  徐婴兰; 

作者机构：

武汉工程大学化工与制药学院; 

关键词：

合成;  杀虫剂;  氟雷拉纳;  中间体; 

期刊名称：

现代农药

i s s n：

1671-5284

年卷期：

2022 年 21 卷 003 期

页   码：

34-37,45

摘   要：

为了研究氟雷拉纳适合于工业化生产的合成方法,以2-氟甲苯为起始原料,经乙酰氯酰化,氰化钠氰基取代和硫酸水解得到4-乙酰基-2-甲基苯甲酸,然后在三乙胺的作用下,与3',5'-二氯-2,2,2-三氟苯乙酮经缩合,脱水,环化得到中间体4-(5-(3,5-二氯苯基)5-三氟甲基-4,5-二氢异唑-3-基)-2-甲基苯甲酸;以甘氨酸为原料,在碱NaOH作用下,与二碳酸二叔丁酯反应生成2-(叔丁氧基羰基氨基)乙酸,然后在N,N-羰基二咪唑和4-二甲胺吡啶的催化下,与三氟乙胺反应,随后通入干燥盐酸气体,得到中间体2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺盐酸盐;最后两中间体经酰胺化反应合成目标产物氟雷拉纳,产率达86.7%.该合成工艺原料易得,价格便宜,目标产物的产率高,适用于氟雷拉钠工业化合成.