药用化合物“阿司匹林丁香酚酯”的创制及成药性研究

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获奖名称：

科学技术成果奖

获奖区域：

中国农业科学院

获奖等级：

二等奖

主要完成人：

李剑勇; 张继瑜; 杨亚军; 刘希望; 周绪正; 李冰; 牛建荣

关键词：

化合物;  研究;  药用; 

第一完成单位：

中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

获奖时间：

2013

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摘要：

（1）主要技术内容：①阿司匹林丁香酚酯（AEE）的设计、合成及制备工艺研究。项目以植物中分离的具有多种药理活性的丁香酚和具有相似药理作用的阿司匹林为原料，进行结构拼合，制备出新型药用化合物AEE。对化合物结构进行了波谱鉴定，优化了制备工艺（简洁，易于工业化生产）。此项技术获得国家发明专利1项：“阿司匹林丁香酚酯药用化合物及其制剂和制备方法”，ZL200810017950X。②AEE的制剂学研究：研究筛选了适用于AEE的药物剂型，首次制备了原料药的纳米乳制剂，建立了片剂、栓剂的制备方法，各种剂型的研制为该药物在畜牧养殖和宠物饲养领域的应用提供了物质基础。此项技术获得国家发明专利1项（丁香酚阿司匹林酯药用化合物制剂的制备方法，专利号ZL2009102210802）；③AEE的药理学研究：对AEE的药理学进行了系统研究，结果表明，该化合物较原药阿司匹林和丁香酚的稳定性好，刺激性和毒副作用小，具有持久和更强的抗菌、抗炎、镇痛、解热、抗血小板凝集、抗氧化等作用，是一种新型、高效的兽用化学药物；④AEE的毒理学学研究：系统全面的对该化合物进行了毒理学研究，包括急性毒性、长期毒性、特殊毒理学（致突变、致畸、生殖毒性）研究，结果显示该化合物实际无毒，可长期使用。 　　（2）技术经济指标:①首次设计合成了新的药用化合物AEE，并进行了结构确认；②完成了该化合物合成工艺优化研究；③研制筛选出了适合该药物的药物制剂；④完成了AEE的药理学研究；⑤完成了AEE的毒理学研究。 　　（3）知识产权情况：本项成果获得国家发明专利2项、发表学术论文10余篇，知识产权为兰州畜牧与兽药研究所所有。 　　（4）推广应用及效益情况：AEE为高效、安全、低毒的动物专用化学药物，该产品适用于畜牧养殖业和宠物疾病防治，可作为家畜、宠物感染性疾病、普通疾病的辅助治疗药物，也可治疗各种炎症性疾病。在宠物医院及家畜养殖场推广使用效果显著，如以保守估计每年替代阿司匹林5%的计算，每年可以产生约5亿元的直接经济效益。