MARK SMYTH,スマイス，マーク,ERICK GOLDMAN,ゴールドマン，エリック,DAVID D WIRTH,ワース，デイビッド，ディー．,NORBERT PURRO,プッロ，ノーバート,スマイス,マーク,ゴールドマン,エリック,ワース,デイビッド,ディー.,プッロ,ノーバート
申请号：
JP2017157676
公开号：
JP2018012710A
申请日:
2017.08.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compositions for oral administration containing a Bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitor, 1-((R)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one, including crystalline forms, solvates, and pharmaceutically acceptable salts thereof.SOLUTION: Disclosed herein is a solid pharmaceutical formulation comprising: (a) about 40-200 mg of the above Btk inhibitor； (b) about 40-50 wt% of a diluents； (c) about 3-10 wt% of disintegrator； (d) about 2-7 wt% of a surfactant； and (e) about 0.2-1.0 wt% of a lubricant. A pharmaceutical composition comprising the Btk inhibitor for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions is disclosed. Also disclosed is a method for using the Btk inhibitor alone or in combination with other therapeutic agents.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】ブルトン型チロシンキナーゼ（Ｂｔｋ）阻害剤、１－（（Ｒ）－３－（４－アミノ－３－（４－フェノキシフェニル）－１Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリミジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ｐｒｏｐ－２－ｅｎ－１－オン（その結晶形態、溶媒和物、及び薬学的に許容可能な塩を含む）の経口投与組成物の提供。【解決手段】（ａ）約40～約200ｍｇの上記薬物。（ｂ）約４０～約５０ｗｔ％の希釈剤；（ｃ）約３～約１０ｗｔ％の崩壊剤；（ｄ）約２～約７ｗｔ％の界面活性剤；及び（ｅ）約０．２～約１．０ｗｔ％の潤滑剤を含む、固形医薬製剤。さらに自己免疫疾患又は疾病、異種免疫の疾患又は疾病、リンパ腫を含む癌、及び炎症性疾患又は疾病の処置のための、Ｂｔｋ阻害剤を含む医薬組成物。単独で又は他の治療剤と組み合わせてＢｔｋ阻害剤を使用する方法。【選択図】図１
