브래드너, 제임스, 이.,그레이, 너대니얼,퀴, 준,맥케온, 마이클, 알.,버클리, 데니스
申请号：
KR1020167023460
公开号：
KR1020160111036A
申请日:
2015.02.02
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention provides a compound of any of the following Formulas I, II-C (e.g., Formula II), and III, and pharmaceutical compositions thereof. It is believed that the compounds of any of formulas I, II-C, and III are binders of a bromo domain and / or a bromo domain-containing protein (e.g., a bromo and extra-terminal (BET) protein). It is also possible to inhibit the activity (e. G., Increased activity) of a bromo domain and / or a bromo domain-containing protein and to inhibit a disease associated with a bromo domain or a bromo domain- Methods, and kits are provided for using compounds and pharmaceutical compositions for the treatment and / or prophylaxis of diseases, cardiovascular diseases, viral infections, fibrotic diseases, metabolic diseases, endocrine diseases and radiation poisoning. Compounds, pharmaceutical compositions, and kits are also useful for male contraception.본 발명은 하기 화학식 I, II-C (예를 들어, 화학식 II), 및 III 중 어느 하나의 화합물, 및 그의 제약 조성물을 제공한다. 화학식 I, II-C, 및 III 중 어느 하나의 화합물은 브로모도메인 및/또는 브로모도메인-함유 단백질 (예를 들어, 브로모 및 말단외 (BET) 단백질)의 결합제인 것으로 여겨진다. 또한, 브로모도메인 및/또는 브로모도메인-함유 단백질의 활성 (예를 들어, 증가된 활성)을 억제하고, 대상체에서 브로모도메인 또는 브로모도메인-함유 단백질과 연관된 질환 (예를 들어, 증식성 질환, 심혈관 질환, 바이러스 감염, 섬유화 질환, 대사 질환, 내분비 질환 및 방사선 중독)을 치료 및/또는 예방하기 위한, 화합물 및 제약 조성물을 사용하는 방법, 용도, 및 키트가 제공된다. 화합물, 제약 조성물, 및 키트는 또한 웅성 피임에 유용하다.
