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与钉合或拼接肽缀合的生物活性化合物
- 专利权人:
- 苏图拉医疗有限公司
- 发明人:
- 基思·福斯特,沃特·艾勒斯,亚当·詹姆斯·雷金纳德·加德
- 申请号：
- CN201680073127.3
- 公开号：
- CN108472385A
- 申请日:
- 2016.12.21
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及药物递送的改进,更具体地涉及细胞穿透剂(CPA)或细胞穿透肽(CPP)的用途,所述细胞穿透肽已通过例如:ⅰ)将两个氨基酸钉合以形成钉合CPP(StaP)或ii)将三个或更多个氨基酸拼接以形成拼接CPP(StiP)被稳定。这些稳定CPP直接或经由双功能接头(BFL)缀合至药物或生物活性化合物(BAC),使得BAC可以被CPP携带穿过细胞膜。所得到的分子被称为携带药物的细胞穿透分子(DCCPM)。优选的BAC是携带低电荷的寡核苷酸,例如磷酰二胺吗啉代寡核苷酸(PMO)。本发明还涉及促进BAC摄入细胞中的方法、DCCPM在需要改变内源或外源基因的疾病的治疗中的用途、提高药物或BAC的生物利用度的方法、将药物或BAC引入天然状态下的所述药物或BAC难治的位点的方法、包含施用本发明的DCCPM的治疗受试者的方法,并且涉及包含DCCPM和一种或多种药学上可接受的赋形剂的药物组合物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
