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具有pH响应性的聚乙二醇-抗癌药键合物及其合成方法和用途
- 专利权人:
- 中国科学院化学研究所
- 发明人:
- 杨振忠,朱丽君,屈小中,刘继广,张成亮,李焦丽,王倩
- 申请号:
- CN201010560808.7
- 公开号:
- CN102475891A
- 申请日:
- 2010.11.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种具有pH响应性的聚乙二醇-抗癌药键合物及其合成方法和用途。所述键合物由抗癌药物分子与聚乙二醇通过pH敏感的苯亚胺键共价连接而成,药物可为阿霉素、表阿霉素、柔红霉素、去甲氧基柔红霉素,或它们的盐酸盐。苯亚胺键在正常生理pH值下较稳定,但在弱酸性pH值下,如固态肿瘤细胞外pH值、细胞内涵体、溶酶体pH值,会发生水解,即对pH值从7.4到4.5或更低的pH值变化具有敏感性。这种聚乙二醇-抗癌药键合物具有双亲性,在盐溶液中能够自组装形成纳米尺寸的胶束;这种胶束可作为药物载体,用于负载疏水药物,形成包覆药物的纳米胶束制剂,实现多种药物的协同治疗。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/