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DERIVADOS DE 2-(PIRAZOLOPIRIDIN-3-IL)PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK
专利权人:
ALMIRALL; S.A.
发明人:
ESTEVE TRIAS, Cristina,TALTAVULL MOLL, Joan,GONZALEZ RODRIGUEZ, Jacob,VIDAL JUAN, Bernat
申请号:
PE0024792017
公开号:
PE02792018A1
申请日:
2016.06.10
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要:
Referring to Derivatives of 2 - (3 - pirazolopiridin - il) pyrimidine of formula I, wherein, X is o, NR1 R1 and R2 are h, halogen, c1-c4 alkyl, alkoxyl c1-c4, CN G1 is CN, Cora, or6, among others.These compounds are inhibitors of Janus Kinase (JAK).The preferred compounds are the following: (Trans - 4 - 5 - fluoro - [6 - (4 - hidroxipiperidin - 1 - 2 - il) pyrazolo [1,5] pyridin-3 - 3 - ilpirimidin - 4-yl] amino} cyclohexyl) acetonitrile - (trans-4 - (4 - 6 aminopiperidin {[- 1 - il) - 5-fluoro-2 - pyrazolo [1,5-a] pyridin - 3 - ilpirimidin - 4-yl] amino} cyclohexyl) acetonitrile, among others.These compounds can be used in the treatment of various diseases or Pathological States such as Neurological Disorders, cardiovascular disease, Pain,Rejection of bone marrow transplantation and Organ, myelodysplastic syndrome, Leukemia, Lymphoma, cancer, eczema, atopic dermatitis, vitiligo, among others.Referido a derivados de 2-(pirazolopiridin-3-il)pirimidina, de formula I, en donde: X es O, NR3 R1 y R2 son H, halogeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN G1 es CN, CORa, OR6, entre otros. Estos compuestos son inhibidores de cinasa Janus (JAK). Entre los compuestos preferidos tenemos los siguientes: (trans-4-{[5-fluoro-6-(4-hidroxipiperidin-1-il)-2-pirazolo[1,5-a]piridin-3-ilpirimidin-4-il]amino}ciclohexil)acetonitrilo (trans-4-{[6(4-aminopiperidin-1-il)-5-fluoro-2-pirazolo[1,5-a]piridin-3-ilpirimidin-4-il]amino}ciclohexil)acetonitrilo, entre otros. Estos compuestos se pueden emplear en el tratamiento de diversas enfermedades o estados patologicos como trastornos neurologicos, enfermedad cardiovascular, dolor, rechazo de trasplante de medula osea y de organos, sindrome mielodisplasico, cancer, leucemia, linfoma, dermatitis atopica, eccema, vitiligo, entre otras.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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