山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备治疗PCSK9介导的疾病药物中的应用
- 专利权人:
- 中国药科大学
- 发明人:
- 刘吉华,刘秀峰,李丽
- 申请号:
- CN201810675117.8
- 公开号:
- CN108567788A
- 申请日:
- 2018.06.27
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要:
- 山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷降脂领域;山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷在制备PCSK9靶点抑制药物中的应用;首次发现山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷具有特异性的抑制PCSK9与LDLR结合的活性,可亲和结合于PCSK9晶体结构的活性口袋区域,并与多个氨基酸残基形成稳定的氢键,是一种新型的小分子PCSK9的抑制剂。山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷可降低高脂血症模型小鼠血浆中TC、TG和LDL‑C水平,升高HDL‑C水平,具有改善高脂血症的脂质代谢紊乱的作用,可用于预防或治疗心血管疾病(包括治疗高脂血症)。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心