This invention provides an injectable formulation to be administered intramuscularly or subcutaneously that is used for the prevention or treatment of polycystic kidney disease, and that can maintain a therapeutically effective blood concentration of tolvaptan for a long period of time； and a process for producing the same. More specifically, this invention relates to an injectable depot formulation comprising (1) a particle containing optically active tolvaptan as an active ingredient and (2) a pharmaceutically acceptable carrier for injection, and a process for producing the same.La présente invention concerne une formulation injectable à administrer par voie intramusculaire ou par voie sous-cutanée qui est utilisée pour la prévention ou le traitement de la maladie polykystique des reins, et qui peut maintenir une concentration sanguine thérapeutiquement efficace de tolvaptan pendant une longue période ； et un procédé pour produire celle-ci. Plus spécifiquement, cette invention concerne une formulation retard injectable comprenant (1) une particule contenant du tolvaptan optiquement actif en tant que substance active et (2) un véhicule pharmaceutiquement acceptable pour injection, et un procédé pour produire celle-ci.
