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取代的烟酰胺类化合物及药物组合物及其用途
专利权人:
SHENZHEN TARGETRX, INC.;深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
发明人:
WANG, Yihan,王义汉,ZHAO, Jiuyang,赵九洋
申请号:
CNCN2019/074119
公开号:
WO2019/154252A1
申请日:
2019.01.31
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Provided in the present invention are a substituted nicotinamide compound and a composition comprising same and the use thereof. The substituted nicotinamide compound is a compound as shown in formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, hydrate or solvate, crystal form, stereoisomer or isotopic variant thereof. The compound of the present invention can inhibit the tyrosine kinase activity of Abelson protein (ABL1), Abelson-related protein (ABL2) and related chimeric proteins, particularly Bcr-Abl1, and has better pharmacokinetic properties.La présente invention concerne un composé nicotinamide substitué et une composition le comprenant et son utilisation. Le composé nicotinamide substitué est un composé tel que représenté dans la formule (I), ou un sel, un promédicament, un hydrate ou un solvate pharmaceutiquement acceptable, une forme cristalline, un stéréoisomère ou un variant isotopique de celui-ci. Le composé de la présente invention peut inhiber l'activité tyrosine kinase de la protéine Abelson (ABL1), la protéine apparentée à Abelson (ABL2) et les protéines chimériques associées, en particulier Bcr-abl1, et présente de meilleures propriétés pharmacocinétiques.本发明提供了一种取代的烟酰胺类化合物及包含该化合物的组合物及其用途,所述的取代的烟酰胺类化合物如式(I)所示的化合物,或其药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物、晶型、立体异构体或同位素变体。本发明化合物能抑制Abelson蛋白(ABL1)、Abelson相关蛋白(ABL2)和相关的嵌合的蛋白质,特别是Bcr-Abl1的酪氨酸激酶活性,具有更优良的药代动力学性质。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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