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リンカー-薬物およびこれを用いた抗体-薬物複合体(ADC)
专利权人:
財團法人工業技術研究院
发明人:
呂 瑞梅,張 美華,▲黄▼ 振倉,鄭 平福,張 ▲黎▼文,柯 怡如,洪 集英,劉 俊旻,范 佳玉
申请号:
JP2017241514
公开号:
JP2018138538A
申请日:
2017.12.18
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
To provide a linker-drug useful for cancer treatment and an antibody-drug complex using the same.SOLUTION: The compound represented by the formula (I): C-(L-D)mLinker-drug represented by: Wherein C is a linker L is a linker unit D is a drug unit, and m is an integer from 1 to 4. The structure of the linker is represented by formula (II), wherein X is a leaving group R1And R2Z is an aryl, substituted aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, linear alkyl, cycloalkyl etc. the wavy line in the formula represents a covalent binding site with L. BACKGROUND OF THE INVENTION【課題】癌治療において有用な、リンカー-薬物およびこれを用いた抗体-薬物複合体の提供。【解決手段】式(I):C-(L-D)mで表されるリンカー-薬物。式中、Cは結合リンカー;Lはリンカーユニット;Dは薬物ユニットであり、mは1から4までの整数である。結合リンカーの構造は式(II)で表され、式中、Xは脱離基;R1およびR2は単結合または-NH-;Zはアリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、直鎖アルキル、シクロアルキル等;式中の波線はLとの共有結合部位を表す。【選択図】図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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