JOSEPH MOSKAL,モスカル，ジョセフ,AMIN KHAN,カーン，アミン,モスカル,ジョセフ,カーン,アミン
申请号：
JP2018079295
公开号：
JP2018119004A
申请日:
2018.04.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds having enhanced potency in the modulation of NMDA receptor activity, where such compounds are contemplated for use in treatment of diseases and disorders, such as learning disorders, cognitive activities, and analgesia, particularly in alleviating or reducing neuropathic pain.SOLUTION: Provided herein is a peptide mimetic capable of binding to the NMDA ligand binding core of SEQ ID NO. 1, where the peptide mimetic has two alpha carbon atoms about 6 to 14 Å apart, and a beta-turn configuration comprising a bicyclic amide core such that, when the peptide mimetic binds to the SEQ ID NO. 1, the bicyclic amide core substantially retains the configuration.SELECTED DRAWING: None【課題】ＮＭＤＡ受容体の活性の改変に増強した効力を有する化合物を開示する。このような化合物は、例えば学習障害、認識活動、無感覚症のような病気や疾病の治療での使用に期待され、特に、神経障害性の痛みを緩和し、又は減少させることの使用に期待される。【解決手段】ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ．１のＮＭＤＡリガンド結合コアに結合できるペプチド模倣薬であって、前記ペプチド模倣薬は、約６Åから１４Å離れた２つのアルファ炭素原子と、前記ペプチド模倣薬が前記ＳＥＱ ＩＤＮＯ．１に結合する場合に、二環式アミドコアが実質的に構造を維持するような二環式アミドコアを含むベータターン構造とを有するペプチド模倣薬。【選択図】なし
