PROBLEM TO BE SOLVED: To release an active low-molecular-weight drug, which has sufficient stability outside the cell so that the low-molecular-weight drug is not detached, and is cleaved by a cleavable linker under appropriate conditions after being taken into the cell. On the other hand, in the case of a non-cleavable linker, an antibody-drug conjugate linker whose active ingredient is composed of a small molecule, a linker and amino acid residues by enzymatic degradation is provided. SOLUTION: A novel linker (linker, also known as a coupling agent) having a binding function, a method for preparing a linker-payload intermediate, and a ring-opening reaction and a linker-payload intermediate for a protein in a site-specific manner, Disclosed are a method for stably linking to the C-terminus of a peptide, a method for producing a complex product thereof, and a complex formed between the complex product and a drug. [Selection diagram] None【課題】低分子薬物の脱離をさせないために、細胞外に十分な安定性を持ち、細胞内に取り込まれた後に断裂型リンカーが適切な条件で断裂し、活性のある低分子薬物を放出する一方で非断裂型リンカーの場合には、活性成分が低分子、リンカーおよび酵素分解によるアミノ酸残基から構成される抗体薬物複合体リンカーを提供する。【解決手段】結合機能を有する新規リンカー（ｌｉｎｋｅｒ、別名：カップリング剤）、リンカー―ペイロード（ｐａｙｌｏａｄ）中間物の作製方法および開環反応およびリンカー―ペイロード中間物を部位特異的な方式でタンパク質、ペプチドのＣ末端に安定に連接する方法、その複合産物の作製方法、複合産物と薬物と形成された複合体を開示する。【選択図】なし
