Disclosed are compounds that inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-xL protein, compositions comprising the compounds, and methods of treating diseases in which anti-apoptotic Bcl-xL protein is expressed.抗アポトーシスBcl-xLタンパク質の活性を阻害する化合物、該化合物を含む組成物および抗アポトーシスBcl-xLタンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。