11,13-modified saxitoxin for the treatment of pain农业专利-农业学术服务平台

专利权人:: サイトワンセラピューティクス, インコーポレイテッド;ザボードオブトラスティーズオブザレランドスタンフォードジュニアユニバーシティー;サイトワンセラピューティクス，インコーポレイテッド

发明人:: マルケイヒー，ジョン,パジョヘシュ，ハッサン,シブヤ，グラントマサアキ,デルウィグ，アントン,ミルジャニッチ，ジョージ,デュボイス，ジャスティン,マルケイヒー, ジョン,パジョヘシュ, ハッサン,シブヤ, グラントマサアキ,デルウィグ, アントン,ミルジャニッチ, ジョージ,デュボイス, ジャスティン

摘要：: Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of preparing the compounds, and methods of using the compounds and compositions in treating conditions associated with voltage-gated sodium channel function. The compound is 11,13-modified saxitoxin according to formula (I): wherein R1, X1 and X3 are as described herein. Also provided herein is a method of treating pain in a mammal comprising administering to the mammal a therapeutically or prophylactically effective amount of an 11,13-modified saxitoxin or composition.化合物、化合物を含む医薬組成物、化合物を調製する方法、ならびに電位開口型ナトリウムチャネル機能に関連する状態を治療する際に化合物および組成物を使用する方法が、本明細書において提供され、ここで、化合物は、式（Ｉ）に従う１１，１３－修飾サキシトキシン：であり、式中、Ｒ１、Ｘ１およびＸ３は、本明細書において記述されている通りである。哺乳動物における疼痛を治療する方法であって、治療または予防有効量の、１１，１３－修飾サキシトキシンまたは組成物を哺乳動物に投与するステップを含む方法も、本明細書において提供される。