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PROMÉDICAMENTS À BASE DE N-PHOSPHONOXYMÉTHYLE DE DÉRIVÉS D'HYDROXYALKYLE THIADIAZOLE
专利权人:
Limited;Daiichi Sankyo Company
发明人:
申请号:
EP18718234.0
公开号:
EP3596071A1
申请日:
2018.03.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要:
There is a need for a new antibiotic having a novel mechanism of action, which exhibits strong antibacterial activity not only against sensitive bacteria, but also against resistant bacteria thereof, and at the same time possess excellent solubility and safety profile amenable to human use. As a result of intensive research, the present inventors have found that N-phosphonoxymethyl prodrugs of hydroxyalkyl thiadiazole derivatives represented by general formula (I), a regioisomer, a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof possess excellent solubility and safety profile for use in human for the treatment of bacterial infectious diseases.Le problème décrit par la présente invention est de fournir un nouvel antibiotique ayant un nouveau mécanisme d'action, qui présente une forte activité antibactérienne non seulement contre les bactéries sensibles à celui-ci, mais également contre les bactéries résistantes à celui-ci, et qui possède, en même temps d'excellentes propriétés de solubilité et de profil d'innocuité le rendant ainsi, approprié à être utilisé chez l'homme. Suite à une recherche intensive destinée à surmonter le problème décrit ci-dessus, les présents inventeurs ont découvert que des promédicaments de N-phosphonoxyméthyle de dérivés d'hydroxyalkyle thiadiazole représentés par la formule générale (I), ainsi qu'un régioisomère, un stéréoisomère, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, possèdent un excellent profil de solubilité et de sécurité en vue d'une utilisation chez l'homme pour le traitement de maladies infectieuses bactériennes.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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