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一种α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物的制备方法
- 专利权人:
- 华东师范大学
- 发明人:
- 胡文浩,江俊,贾涛,史滔达,席建备,何腾亮,韦世阳,赵政,王伟莉
- 申请号:
- CN201110125110.7
- 公开号:
- CN102295582A
- 申请日:
- 2011.05.13
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2011
- 代理人:
- 陈龙梅
- 摘要:
- 本发明涉及一种α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物的制备方法。以重氮,烷氧酰胺,亚胺为原料,醋酸铑,手性磷酸和酸添加剂为催化剂,分子筛为吸水剂进行一步不对称催化,不同取代的手性磷酸能催化反应选择性地得到包括(2R,3R)-反式IIA,(2R,3S)-顺式IIB,(2S,3S)-反式IIC和(2S,3R)-顺式IID的结构式II的目标产物α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物。本发明的应用是用II作为原料制备得到药物活性中间体(含季碳的咪唑啉衍生物IV)。本发明原料简单易得,操作简单安全,具有高原子经济性,高收率,高选择性的优势。该方法能能方便地同时得到顺式或反式α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物,提供多样性的化合物骨架,对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/