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具有酶促可裂解的基团的细胞毒性活性剂的前药
- 专利权人:
- 拜耳公司
- 发明人:
- H-G·勒珍,A-S·雷布斯托克,L·马克思,S·A·L·约翰内斯,B·斯特尔特-路德维格,L·迪茨,H·乔里森,C·马勒特,S·格利文,A·萨默
- 申请号：
- CN201780086984.1
- 公开号：
- CN110312533A
- 申请日:
- 2017.18.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及通式(Ia)的新类型的前药或缀合物其中La、n、R和D具有说明书中给出的定义,所述前药或缀合物具有缩减为作为肿瘤相关蛋白酶如豆荚蛋白酶的裂解位点的天冬酰胺衍生物的结构基序,其中细胞毒性活性剂,例如驱动蛋白纺锤体蛋白抑制剂通过豆荚蛋白酶裂解释放。本发明还涉及所述前药或缀合物用于治疗和/或预防疾病的用途,并且涉及所述前药或缀合物在制备用于治疗和/或预防疾病的药物中的用途,所述疾病尤其为过度增殖性和/或血管生成性病症,例如癌症。通过将豆荚蛋白酶可裂解的底物肽序列缩减为天冬酰胺衍生物作为结构基序,实现了健康器官溶酶体稳定性的增加,同时保持了高抗肿瘤效果。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
