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TETRAHYDRONAPHTHALENE AND TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES AS ESTROGEN RECEPTOR DEGRADERS
专利权人:
아비나스 오퍼레이션스, 인코포레이티드
发明人:
크루, 앤드류, 피.,치안, 이민,동, 한칭,왕, 징,혼버거, 키이스, 알.,크루즈, 크레이그, 엠.
申请号:
KR1020207004766
公开号:
KR1020200020988A
申请日:
2017.12.01
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention relates to bifunctional compounds having utility as modulators of estrogen receptors (target proteins). In particular, the present invention provides at least one of a von hipelin lindo ligand, a sereblon ligand, an inhibitor of apoptosis protein ligand, a mouse double-min homolog 2 ligand, or a combination thereof, each of which binds to an E3 ubiquitin ligase on one end. And to a bifunctional compound containing residues on the other end that bind to the target protein, wherein the target protein is located in proximity of the ubiquitin ligase to cause degradation (and inhibition) of the target protein. The present invention exhibits a wide range of pharmacological activity associated with degradation / inhibition of target proteins. Diseases or disorders resulting from aggregation or accumulation of target proteins are treated or prevented with the compounds and compositions of the present invention.본 발명은 에스트로겐 수용체(표적 단백질)의 조절제로서 유용성을 갖는 이작용성 화합물에 관한 것이다. 특히, 본 발명은, 일 단부 상에 각각 E3 유비퀴틴 리가아제에 결합하는 폰 히펠 린도우 리간드, 세레블론 리간드, 아폽토시스 단백질 리간드의 억제제, 마우스 이중-분 상동체 2 리간드, 또는 이들의 조합 중 적어도 하나를 함유하고, 다른 단부 상에는 표적 단백질에 결합하는 잔기를 함유하는 이작용성 화합물에 관한 것으로서, 표적 단백질은 유비퀴틴 리가아제의 근접에 위치하여 표적 단백질의 분해(및 억제)를 일으킨다. 본 발명은 표적 단백질의 분해/억제와 관련된 광범위한 약리학적 활성을 나타낸다. 표적 단백질의 응집 또는 축적으로부터 기인하는 질환 또는 장애는 본 발명의 화합물 및 조성물로 치료 또는 예방된다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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