The present invention generally relates to compounds that are useful for inhibiting one or more of hepatocyte growth factor activator, matriptase, hepsin, Factor Xa, or thrombin. The present invention also relates to various methods of using the inhibitor compounds including treating a malignancy, a pre-malignant condition, or cancer by administering an effective amount of the inhibitor to a subject in need thereof.La présente invention concerne dune manière générale des composés qui sont utiles pour inhiber un ou plusieurs éléments parmi lactivateur du facteur de croissance des hépatocytes, la matriptase, lhepsine, le facteur Xa ou la thrombine. La présente invention concerne également divers procédés dutilisation des composés inhibiteurs comprenant le traitement dune tumeur maligne, un état pré-malin, ou un cancer par ladministration dune quantité efficace de linhibiteur à un sujet en ayant besoin.