Maslivets Andrej Nikolaevich (RU),Масливец Андрей Николаевич (RU),Kobelev Aleksandr Ivanovich (RU),Кобелев Александр Иванович (RU),Stepanova Ekaterina Evgenevna (RU),Степанова Екатерина Евгеньевна (RU
申请号：
RU2019119733
公开号：
RU0002707195C1
申请日:
2019.06.24
申请国别(地区):
RU
年份:
2019
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a method of producing 2-amino-9-aroyl-8-hydroxy-6-(2-hydroxyphenyl)-1-thia-3,6-diazaspiro[4.4]nona-2,8-dien-4,7-dione , which can be used as initial products for synthesis of novel heterocyclic systems and in pharmacology. 2-amino-9-aroyl-8-hydroxy-6-(2-hydroxyphenyl)-1-thia-3,6-diazaspiro[4.4]nona-2,8-diene-4,7-diones represented by formula (II), where Ar=Ph, R=Cl (a)； Ar=C6H4Cl-4, R=H (b), Ar=C6H4Me-4, R=H (c) is obtained by reacting 3-aroylpyrrolo[2,1-c][1,4]benzoxazine-1,2,4-triones of formula (I) with thiourea in a medium of an inert aprotic solvent, followed by separation of desired products.EFFECT: synthesis of 2-amino-9-aroyl-8-hydroxy-6-(2-hydroxyphenyl)-1-thia-3,6-diazaspiro[4.4]nona-2,8-diene-4,7-diones, having antimicrobial activity.1 cl, 1 tbl, 4 exа - aв - cИзобретение относится к способу получения 2-амино-9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксифенил)-1-тиа-3,6-диазаспиро[4.4]нона-2,8-диен-4,7-дионов, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии. 2-Амино-9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксифенил)-1-тиа-3,6-диазаспиро[4.4]нона-2,8-диен-4,7-дионы, представленных формулой (II), где Ar=Ph, R = Cl (a)； Ar=C6H4Cl-4, R=Н (б), Ar=С6Н4Ме-4, R=Н(в) получают путем взаимодействия 3-ароилпирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,2,4-трионов формулы (I) с тиомочевинной в среде инертного апротонного растворителя, с последующим выделением целевых продуктов. Технический результат - синтез 2-амино-9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксифенил)-1-тиа-3,6-диазаспиро[4.4]нона-2,8-диен-4,7-дионов, обладающих противомикробной активностью. 1 табл., 4 пр.
