Compositions for antagonistic melanin-concentrating hormone receptors, use of the composition to inhibit the binding of melanin-concentrating hormone to its receptor, and methods of inhibiting the binding of melanin-concentrating hormone to its receptor are provided. It was found that a specific cyclic dipeptide or a salt thereof has a melanin-concentrating hormone receptor antagonistic action. The present invention provides an effective and new means that contributes to enhancement of various physiological activities such as anti-obesity.メラニン凝集ホルモン受容体拮抗用組成物、メラニン凝集ホルモンのその受容体への結合を阻害するための当該組成物の使用、及びメラニン凝集ホルモンのその受容体への結合を阻害する方法を提供する。 特定の環状ジペプチド又はその塩が、メラニン凝集ホルモン受容体拮抗作用を有することを見出した。本発明は、抗肥満等の種々の生理活性の増強に資する、効果的かつ新たな手段を提供する。