一种含氨基酸片段的膦酸酯衍生物的制备方法及抗肿瘤应用
- 专利权人:
- 遵义医学院
- 发明人:
- 杨家强,杨旋,曾发奎,黎鹏
- 申请号：
- CN201511015744.1
- 公开号：
- CN105503947A
- 申请日:
- 2015.12.31
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种含氨基酸片段的膦酸酯衍生物（I）的制备方法及其抗肿瘤应用，属于抗肿瘤药物研究领域。采用基于片段的药物发现方法，对前期研究的膦酸酯化合物进行优化，寻找抗肿瘤先导化合物。本发明设计了系列全新结构的膦酸酯衍生物，其制备方法：以氨基酸为原料，通过Boc保护，得中间体，再与羟基膦酸酯中间体发生成酯反应，最后脱Boc保护，制得（I）所示膦酸酯衍生物。该类衍生物对肿瘤细胞有不同增殖抑制作用。其中部分化合物对肿瘤细胞A-549、SGC-7901及EC-109有显著抗增殖作用，与对照药顺铂接近，可作为抗肿瘤先导化合物应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
