FATHEREE PAUL R,ポール アール. ファザリー,LINSELL MARTIN S,マーティン エス. リンセル,MARQUESS DANIEL,ダニエル マークウェス,TRAPP SEAN G,ショーン ジー. トラップ,MORAN EDMUND J,エドマンド ジェイ. モーラン,AGGEN JAMES B,ジェームス ビー. アグジェン
申请号：
JP2012252018
公开号：
JP2013047267A
申请日:
2012.11.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new antibiotics that are highly effective against antibiotic-resistant strains.SOLUTION: This invention provides a novel cross-linked glycopeptide-cephalosporin compound useful as an antibiotic and a pharmaceutically-acceptable salt thereof. This invention also provides a pharmaceutical composition containing the compound, a method of treating a bacterial infection in a mammal, and a process and intermediate useful for preparing the compound. This invention provides a novel cross-linked glycopeptide-cephalosporin compound useful as an antibiotic. The compound has a unique chemical structure in which a glycopeptide is covalently linked to a pyridinium moiety of a cephalosporin. Among other properties, the compound possesses surprising and unexpected potency against Gram-positive bacteria including methicillin-resistant Staphylococci aureus (MRSA).COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】抗生物質耐性菌株に対して高度に有効な新規の抗生物質を提供することを課題とする。【解決手段】上記課題は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド-セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供することによって解決された。また、本発明は、該化合物を含む薬学的組成物、該組成物を用いて哺乳動物における細菌感染症を治療する方法、および該化合物を調製するのに役立つ方法および中間生成物も提供する。本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド-セファロスポリン化合物を提供する。本発明に係る化合物は、グリコペプチドがセファロスポリンのピリジニウム部分に共有結合しているというユニークな化学構造を有する。その他の特性のうち、本発明に係る化合物は、メチシリン耐性連鎖ブドウ球菌(MRSA)などのグラム陽性細菌に対して意外で予想できない効能を有する。【選択図】なし
