The present invention relates to methods to guide the engineering of nanoparticle drugs for intravenous administration based on various pharmacokinetic parameters and other tests. The methods of the present invention have particular use in formulating nanoparticles containing cytotoxic drugs for the treatment of cancer. The guiding principles are properties which facilitate the release of drugs into the patient including unstable in plasma/blood, low AUC, low Cmax, high Vd, CMC above experimental Cmax of the drug, high tumor/plasma AUC. The present invention also provides for methods of administration and compositions which are unstable after administration to a patient so that the cytotoxic drug may bind to endogenous drug transporters and be delivered to tumors in the patient.La présente invention concerne des procédés pour guider la mise au point par ingéniérie de médicaments nanoparticulaires pour une administration intraveineuse à base de divers paramètres pharmacocinétiques et autres tests. Les procédés de la présente invention trouvent une utilisation particulière dans la formulation de nanoparticules contenant des médicaments cytotoxiques pour le traitement du cancer. Les principes de guidage sont des propriétés qui facilitent la libération de médicaments dans le patient comprenant une instabilité dans le plasma/sang, une faible AUC, une faible Cmax, un Vd élevé, une CMC au-dessus de la Cmax expérimentale du médicament, une AUC élevée de tumeur/plasma. La présente invention concerne également des procédés dadministration et des compositions qui sont instables après administration à un patient de telle sorte que le médicament cytotoxique peut se lier à des transporteurs de médicament endogènes et être administré aux tumeurs dans le patient.