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CONJUGUÉ COMPRENANT UN LIGAND DE RÉCEPTEUR DE NEUROTENSINE ET SON UTILISATION
专利权人:
3B Pharmaceuticals GmbH
发明人:
申请号:
EP15730392.6
公开号:
EP3154638A1
申请日:
2015.06.10
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention is related to a conjugate comprising a structure of general formula (1) [TM1] - [AD1] - [LM] - [AD2] - [TM2] (1), wherein TM1 is a first targeting moiety, wherein the first targeting moiety is capable of binding to a first target, AD1 is a first adapter moiety or is absent, LM is a linker moiety or is absent, AD2 is a second adapter moiety or is absent, and TM2 is a second targeting moiety, wherein the second targeting moiety is capable of binding to a second target; wherein the first targeting moiety and/or the second targeting moiety is a compound of formula (2): wherein R1 is selected from the group consisting of hydrogen, methyl and cyclopropylmethyl; AA-COOH is an amino acid selected from the group consisting of 2-amino-2 adamantane carboxylic acid, cyclohexylglycine and 9-amino-bicyclo[3.3.1]nonane-9 carboxylic acid; R2 is selected from the group consisting of (C1-C6)alkyl, (C3-C8)cycloalkyl, (C3C8)cycloalkylmethyl, halogen, nitro and trifluoromethyl; ALK' is (C2-C5)alkylidene; R3, R4 and R5 are each and independently selected from the group consisting of hydrogen and (C1-C4)alkyl under the proviso that one of R3, R4 and R5 is of the following formula (3) wherein ALK' is (C2-C5)alkylidene; R6 is selected from the group consisting of hydrogen and (C1-C4)alkyl; and R7 is a bond; or a pharmacologically acceptable salt, solvate or hydrate thereof.La présente invention concerne un conjugué comprenant une structure de formule générale (1) [TM1] - [AD1] - [LM] - [AD2] - [TM2] (1), dans laquelle TM1 est une première entité de ciblage, laquelle première entité de ciblage est capable de se lier à une première cible, AD1 est une première entité d'adaptateur ou est absent, LM est une entité de lieur ou est absent, AD2 est une seconde entité d'adaptateur ou est absent et TM2 est une seconde entité de ciblage, dans lequel la seconde entité de ciblage est capable de se lier à une seconde cible ; dans lequel la première entité de ciblage et/ou la seconde
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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