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一种双功能聚乙二醇-阿霉素偶联物及其制备方法
- 专利权人:
- 西安交通大学
- 发明人:
- 钱军民,徐明辉,胥伟军,柳雪峰
- 申请号：
- CN201310229332.2
- 公开号：
- CN103357022B
- 申请日:
- 2013.06.08
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 一种双功能聚乙二醇-阿霉素偶联物及其制备方法，该偶联物以甲氧基聚乙二醇为原料，经醛基化改性后与含二硫键的二酰肼发生还原胺化反应，得到端酰肼基聚乙二醇；再经其端酰肼基与阿霉素的酮羰基反应形成腙键，即得到双功能聚乙二醇-阿霉素偶联物。本发明的偶联物不仅可响应癌细胞内还原性酸性环境快速释放药物，提高抗癌治疗效果，降低癌细胞耐药可能性，而且能在水相中自组装形成纳米颗粒，从而可实现血液中长循环，改善阿霉素代谢动力学。该偶联物制备方法具有原料易得、工艺简单、反应条件温和、载药率高、成本低等优点。本发明的聚乙二醇-阿霉素偶联物在药物靶向递送、控制释放和提高临床抗癌治疗效果方面具有潜在用途。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
