SHANGHAI HUILUN LIFE SCIENCE & TECHNOLOGY CO.; LTD
发明人:
QIN, Jihong,秦继红
申请号：
CNCN2013/000397
公开号：
WO2013/139179A1
申请日:
2013.04.07
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
Disclosed is a tigecycline composition for injection, comprising the active component, tigecycline, and a propping agent. Also included is a stabilization agent. Also disclosed is a stable, pharmaceutically acceptable reconstitution liquid having freeze-dried tigecycline. The tigecycline composition for injection of the present invention has good redissolution, and can dissolve without intense shaking, thereby avoiding foams caused by intense shaking. Upon testing, the tigecycline composition and the tigecycline composition-diluted reconstitution liquid prepared in the present invention prove to have substantially lowered oxidation degradation and epimer generation and increased stability of the tigecycline preparation. Compared to the compositions currently in clinical use, the composition of the present invention can increase the treatment effect of tigecycline, avoid safety risks caused by lactose, is easy to produce and store, and has a clinical usage stability, satisfying the requirements for clinical medicine.Linvention concerne une composition de tigecycline destinée à être injectée, comprenant le composant actif, la tigecycline, ainsi quun agent auxiliaire. La composition comprend également un agent stabilisant. Cette invention concerne aussi un liquide de reconstitution pharmaceutiquement acceptable et stable renfermant de la tigecycline lyophilisée. Cette composition de tigecycline destinée à être injectée présente une bonne redissolution, et peut se dissoudre sans quil soit nécessaire de lagiter de manière intense, éviter ainsi de générer de la mousse. Lors de tests, la composition de tigecycline et le liquide de reconstitution obtenu par dilution de la composition de tigecycline selon linvention ont présenté une dégradation par oxydation et une production dépimères sensiblement inférieures ainsi quune stabilité accrue. Par comparaison aux compositions actuellement utilisées cliniquement, la composition selon linvention peut améliorer leffet thérapeutique
