Питер Брент,Нарендра Кумар Б.,Хайнц В.,Сцзе-Вань,Грейс,Радослав,Юн,Юньхуэй
申请号：
EA201890059
公开号：
EA201890059A1
申请日:
2016.06.23
申请国别(地区):
EA
年份:
2018
代理人:
摘要：
Proposed thienopyridine compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts. In these compounds, one of the X, X, and X is S, and each of the other two is independently CR, where the values of R and all other variables are as defined herein. The compounds have been shown to inhibit the activity of HPK1 kinase and have in vivo antitumor activity. The compounds can be effectively combined with pharmaceutically acceptable carriers, as well as with other immunomodulation methods, such as inhibition of control points or tryptophan oxidation inhibitors.Предложены тиенопиридиновые соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли. В этих соединениях один из X1, X2 и X3 представляет собой S, и каждый из двух остальных независимо представляет собой CR, где значения R и всех остальных переменных являются такими, как определено в настоящем документе. Показано, что соединения ингибируют активность киназы HPK1 и обладают противоопухолевой активностью in vivo. Соединения можно эффективно комбинировать с фармацевтически приемлемыми носителями, а также с другими способами иммуномодуляции, такими как ингибирование контрольных точек или ингибиторы окисления триптофана.
