Kings College London;The Secretary of State for Health
发明人:
申请号：
EP18730054.6
公开号：
EP3630779A1
申请日:
2018.05.30
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要：
The invention relates to antibiotic compounds of formula (A1) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, tautomers and combinations thereof, wherein X and L are optional linkers and one of RA or R1 comprises Ar1, wherein Ar1 is an antibiotic resistance breaker moiety which comprises an optionally substituted C6-10 aryl, C7-13 aralkyl, C5-10 heteroaryl, C6-13 heteroaralkyl, C5-10 heterocyclyl, C6-13 heterocyclalkyl, C3-10 carbocyclyl, C4-13 carbocyclalkyl, -C(=NR')-NR'R'' or –CH2- CH=CH2 group； wherein after administration of the compound to a bacterial infection this moiety reduces or prevents efflux. The invention also discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (A1) and the use of such compounds as medicaments, in particular, to treat bacterial infections, such as drug-resistant bacterial infections.L'invention concerne des composés antibiotiques de formule (A1) et des sels, solvates, tautomères et combinaisons pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, X et L étant des lieurs facultatifs et l'un parmi RA ou R1 comprenant Ar1, Ar1 étant un fragment d'un agent de rupture de résistance aux antibiotiques qui comprend un aryle en C6-10 éventuellement substitué, un aralkyle en C7-13, un hétéroaryle en C5-10, un hétéroaralkyle en C6-13, un hétérocyclyle en C5-10, un hétérocyclalkyle en C6-13 , un carbocyclyle en C3-10, un carbocyclalkyle en C4-13, un groupe -C(=NR')-NR'R'' ou –CH2- CH=CH2 ； après l'administration du composé à une infection bactérienne, cette fraction réduit ou empêche l'efflux. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de formule (A1) et l'utilisation de tels composés en tant que médicaments, en particulier pour traiter des infections bactériennes, telles que des infections bactériennes résistantes aux médicaments.
