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ピラジンカルボキサミド化合物を有効成分とするがん免疫治療用医薬組成物、及び/又は、免疫活性化用医薬組成物
专利权人:
ASTELLAS PHARMA INC.
发明人:
KONAGAI, Satoshi,小長井智史,YOSHIDA, Taku,吉田卓,TSUJIMOTO, Susumu,辻本晋
申请号:
JPJP2016/084885
公开号:
WO2017/090699A1
申请日:
2016.11.25
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要:
[Problem] To provide a compound that is useful as an active ingredient in a pharmaceutical composition for cancer immunotherapy or a pharmaceutical composition for immunoactivation, for example. [Solution] As a result of having carried out painstaking research with the purpose of creating a pharmaceutical composition for immunoactivation and/or a pharmaceutical composition for cancer immunotherapy, the inventors discovered that 5-{[(3R)-1-acryloyl pyrrolidine-3-yl]oxy}-6-ethyl-3-({4-[4-(4-methyl piperazine-1-yl)piperidine-1-yl]phenyl}amino)pyrazine-2-carboxamide or a pharmacologically acceptable salt thereof has excellent BTK and/or ITK inhibitory action, and suppresses the activation of Th2 cells without suppressing the activation of Th1 cells, therefore leading to the expectation that a pharmaceutical composition containing said compound or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient can be used as a pharmaceutical composition for cancer immunotherapy and/or a composition for immunoactivation, and thereby resulting in the completion of the present invention.Le problème que cherche à résoudre linvention est de fournir un composé qui soit utilisable comme principe actif dans une composition pharmaceutique pour limmunothérapie du cancer ou une composition pharmaceutique pour lactivation du système immunitaire, par exemple. La solution est basée sur des recherches poussées visant à créer une composition pharmaceutique pour lactivation du système immunitaire et/ou une composition pharmaceutique pour limmunothérapie du cancer, grâce auxquelles les inventeurs ont découvert que le 5-{[(3R)-1-acryloyl pyrrolidine-3-yl]oxy}-6-éthyl-3-({4-[4-(4-méthyl pipérazine-1-yl)pipéridine-1-yl]phényl}amino)pyrazine-2-carboxamide ou un sel de qualité pharmaceutique de ce dernier présentait une excellente action inhibitrice de la BTK et/ou de lITK, et inhibait lactivation des cellules Th2 sans inhiber lactivation des cellules Th1, conduisant à envisager quune comp
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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