FEDERALNOE GOSUDARSTVENNOE BJUDZHETNOE OBRAZOVATELNOE UCHREZHDENIE VYSSHEGO PROFESSIONALNOGO OBRAZOVANIJA "MOSKOVSKIJ GOSUDARSTVENNYJ UNIVERSITET IMENI M.V. LOMONOSOVA" (MGU)
发明人:
BONARTSEV ANTON PAVLOVICH,Бонарцев Антон Павлович,BONARTSEVA GARINA ALEKSANDROVNA,Бонарцева Гарина Александровна,JAKOVLEV SERGEJ GEORGIEVICH,Яковлев Сергей Георгиевич,SHAJTAN KONSTANTIN VOLDEMAROVICH
申请号：
RU2012150080/15
公开号：
RU0002530577C2
申请日:
2012.11.23
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to medicine and describes a pharmaceutical composition of polymer microparticles with modified release kinetics of poorly soluble drug substances. The composition represents a mixture of polymer microparticles having a size of 1 to 100 mcm and consisting of a composite of a biodegradable and biocompatible polymer of poly-3-oxybutyrate or poly-3-oxybutyrate-with-3-oxyvalerate an active drug substance having a water-solubility of less than 20 mcg/ml, particularly ivermectin and an additive substance specified in phospholipids and/or polyethylene glycols, and/or poloxamers. The weight ratio of the additive substance to the polymer in the microparticles of the pharmaceutical composition profiles release kinetics of the active drug substance.EFFECT: mixture of microparticles of various modifications enables additional variations of release kinetics of the active drug between the linear to degree nature, and a release rate.18 cl, 3 tbl, 4 dwgИзобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию из полимерных микрочастиц с модифицированной кинетикой высвобождения плохо растворимых лекарственных веществ. Композиция представляет собой смесь полимерных микрочастиц, имеющих размер от 1 до 100 мкм, состоящих из композита биоразлагаемого и биосовместимого полимера поли-3-оксибутирата или поли-3-оксибутират-со-3-оксивалерата активного лекарственного вещества с растворимостью в воде менее 20 мкг/мл, в частности ивермектина и дополнительного вещества, выбранного из фосфолипидов, и/или полиэтиленгликолей, и/или полоксамеров. При этом массовое отношение дополнительного вещества к полимеру в микрочастицах фармацевтической композиции задает профиль кинетики высвобождения активного лекарственного вещества. Смесь микрочастиц различных модификаций позволяет дополнительно варьировать кинетику высвобождения лекарственного вещества от линейного характера к степенному и скорость его высвобождения. 17 з.п. ф-лы, 3 пр
