MICKEL STUART JOHN,スチュアート・ジョン・ミッケル,SEDELMEIER GOTTFRIED,ゴットフリート・ゼーデルマイヤー,HIRT HANS,ハンス・ヒルト,SCHAEFER FRANK,フランク・シェーファー,FOULKES MICHAEL,マイケル・フォークス,PRIKOSZOVICH WALTER,ヴァルター・プリコスツォヴィッヒ
申请号：
JP2012175078
公开号：
JP2013028607A
申请日:
2012.08.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel manufacturing process, novel process steps, and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors.SOLUTION: The process for manufacturing a compound of formula (III) (wherein R, R, R, and Rare each hydrogen or the like and PG is an amino protecting group) or a salt thereof comprises transforming the hydroxyl group into a halogen or a sulfonate of an organic sulfonic acid and thereafter allowing the group thus transformed to react with the protected amino group to form a pyrrolidine ring of formula (III).【課題】薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体の提供。【解決手段】式IIIのピロリジン環を、ヒドロキシル基をハロゲン置換、又は有機スルホン酸のスルホネートとした後、保護されたアミノ基との反応によって製造することを含む、式III〔式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は水素等、およびＰＧはアミノ保護基である。〕の化合物、またはその塩の製造方法。【選択図】なし
