It provides a novel delivery system for drugs, particularly macromolecules such as proteins or oligonucleotides, in particular siRNA delivery through biological membranes. This delivery system involves the conjugation of a macromolecular drug to a moiety that allows effective passage through the membrane. New compounds and pharmaceutical compositions are provided that each utilize the delivery system. In one aspect of the invention, the compounds can be used in medical practices for the treatment of medical disorders, such as delivery of siRNA or antisense oligonucleotides across biological membranes. [Selection] Figure 1B生物学的膜を通した薬物、特にタンパク質又はオリゴヌクレオチド等の巨大分子の新規な送達系、詳細にはsiRNAの送達を提供する。この送達系は、膜を通した効果的な通過を可能にする部分に対する巨大分子薬物のコンジュゲーションを含む。それぞれ、前記送達系を利用する新規な化合物及び医薬組成物が提供される。本発明の一態様において、化合物は、医学的障害の処置のための医療行為、例えば生物学的膜を横切ったsiRNA又はアンチセンスオリゴヌクレオチドの送達において使用され得る。【選択図】図1B