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DRUG DELIVERY SYSTEM CONTAINING WEAKLY BASIC DRUG AND ORGANIC ACID
专利权人:
APTALIS PHARMATECH INC;アプタリス ファーマテック,インコーポレイテッド
发明人:
VANKATESH GOPI M,ベンカテシュ,ゴピ,エム.,ベンカテシュ,ゴピ,エム.
申请号:
JP2013113203
公开号:
JP2013189455A
申请日:
2013.05.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide dosage formulations such as a capsule, conventional tablet, and orally disintegrating tablet, capable of delivering a nitrogen (N)-containing therapeutic agent having pKa within a range of about 5-14 to the body in a sustained release manner to be suitable for twice or once a day dosage regimen.SOLUTION: Provided is a curative agent containing at least one organic acid so that a weaky basic drug is solubilized before it is discharged into an unsuited intestinal tract environment where the drug is substantially insoluble. A unit dosage form is composed of many polycoated particles (that is, real time release bead, sustained release bead, and/or one or more time limit pulse type release bead group). While designed not to allow the weakly basic drug to closely contact the organic acid causing an in-situ formation of the acid addition compound during processing and/or during storage, it is ensured that the acid prevent does not depleate before the completion of the drug release.【課題】約5~14の範囲内のpKaを有する窒素(N)含有治療剤を1日2回または1回の投与計画に好適であるよう徐放様式で身体に送達させることが可能であるカプセル、慣用の錠剤または口腔内崩壊錠などの医薬剤形の提供。【解決手段】治療剤(薬物)を前記弱塩基性薬物が実質的に不溶性である不適な腸管環境へ放出される前に可溶化する、少なくとも1つの有機酸を含む。単位剤形は、多数の多重コーティングされた粒子(すなわち、即時放出ビーズ、徐放性ビーズ、および/または1つ以上の時限パルス型放出ビーズ集団)から構成され、前記弱塩基性薬物と前記有機酸とが処理中および/または保管中に酸付加化合物のインサイチュ形成をもたらす密接な接触をしないように設計されている一方で、薬物放出の完了前に酸が枯渇しないことが確保されている。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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