PRÉPARATION ET UTILISATION DE DÉRIVÉS BICYCLIQUES D'HIMBACINE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE PAR农业专利-农业学术服务平台

专利权人:: ZHU, Johnny Zhaoning;PIO, Barbara;CHEN, Helen;GREENLEE, William, J.;WU, Zhicai;BIFTU, Tesfaye;MANDAL, Mihir;MERCK SHARP & DOHME CORP.;CHOBANIAN, Harry;GUO, Yan;BLIZZARD, Timothy, A.

发明人:: GREENLEE, William, J.,ZHU, Johnny Zhaoning,MANDAL, Mihir,BLIZZARD, Timothy, A.,CHEN, Helen,CHOBANIAN, Harry,GUO, Yan,PIO, Barbara,WU, Zhicai,BIFTU, Tesfaye

摘要：: The present invention relates to bicyclic himbacine derivatives of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: X is -O-, -N(R), -C(R8)(R9) or -C(O)-； and Y is -O-, -N(R), -C(R8)(R9) or -C(O)- and the remaining variables are described herein. The compounds of the invention are effective inhibitors of the PAR-1 receptor. The inventive compounds may be used for the treatment or prophylaxis of disease states such as ACS, secondary prevention of myocardial infarction or stroke, or PAD.La présente invention concerne des dérivés bicycliques d'himbacine selon la formule ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci : X représentant -O-, -N(R), -C(R8)(R9) ou -C(O)- ； et Y représentant -O-, -N(R), -C(R8)(R9) ou -C(O)- et les variables restantes étant décrites dans la description. Les composés de l'invention sont des inhibiteurs efficaces du récepteur PAR-1. Les compositions selon l'invention peuvent être utilisées pour le traitement ou la prophylaxie de pathologies telles que le SCA, la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde ou de l'attaque, ou une MAP.