Novel acyclic substituted furopyrimidine derivatives and their use to treat cardiovascular disease

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专利权人:

バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング

发明人:

トーマス・ランペ,エヴァ－マリア・ベッカー,ライムント・カスト,ハルトムート・ベック,マリオ・イェスケ,ヨアヒム・シューマッハー,フリーデリケ・シュトール,マルティナ・クライン,メティン・アクババ,アンドレアス・クノール,ヨハネス－ペーター・シュタッシュ,ラルス・ベルファッカー,アレクサンダー・ヒリッシュ,グンター・カリヒ,マルク・マイニングハウス,カール－ハインツ・シュレンマー,ルドルフ・ショー,エヴァ-マリア・ベッカー,ヨハネス-ペーター・シュタッシュ,カール-ハインツ・シュレンマー

申请号：

JP2008546193

公开号：

JP5254032B2

申请日:

2006.12.08

申请国别(地区):

JP

年份:

2013

代理人:

摘要：

Furo[2,3-d]pyrimidine derivatives (I), their salts, solvates and solvated salts are new. Furo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula (I), their salts, solvates and solvated salts are new. A : O, S or NR 5>；； R 5>； : H, 1-6C alkyl, 3-7C cycloalkyl or 4-7C cycloalkenyl； L : 1-7C alkandiyl or 2-7C alkendiyl, optionally substituted by 1 or 2 F, or is -*L 1>；-Q-L 2>；, with * indicating attachment to CHR 3>；； L 1>； : 1-5C alkandiyl； L 2>； : bond or 1-3C alkandiyl, optionally substituted by 1 or 2 F； Q : O or NR 6>；； R 6>； : H, 1-6C alkyl or 3-7C cycloalkyl； Z : -COOR 7>；, -CO-COOR 7>；, 1H-tetrazol-5-yl, or 2-oxo-1,3,4-oxadiazol-5-yl； R 7>； : H or 1-4C alkyl； R 1>； and R 2>； each : halo, cyano, nitro, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 2-4C alkynyl, 3-7C cycloalkyl, 4-7C cycloalkenyl, 1-6C alkoxy, CF 3, CF 3O, 1-6C alkylthio, 1-6C acyl, amino, (di)1-6C alkylamino or 1-6C acylamino, where 1-6C alkyl or alkoxy may themselves be substituted by hydroxy, 1-4C alkoxy, amino, mono- or di-(1-6C)alkyl amino； or two R 1>； and/or R 2>； on adjacent positions may complete OCH 2O, OCHFO, OCF 2O, OCH 2CH 2O or OCF 2CF 2O； n and o : 0-3； R 3>； : H or 1-4C alkyl, optionally substituted by hydroxy or amino； R 4>； : H, 1-4C alkyl or cyclopropyl. An independent claim is included for several methods for preparing (I). [Image] ACTIVITY : Cardiant； Antianginal； Hypotensive； Cerebroprotective； Vasotropic； Antiarteriosclerotic； Hepatotropic； Antiinflammatory； Antiasthma； Antiarthritic； Osteopathic； Cytostatic. MECHANISM OF ACTION : (I) are metabolically stable, non-prostanoid activators of the IP (prostacyclin) receptor, so mimic the biological activity of prostacyclin (prostaglandin I 2). 6-{[5-(4-methoxyphenyl)-6-phenylfuro[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino}hexanoic acid had IC50 at this receptor of 206 nM.

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/