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Vm23和Vm24,两种以高选择性阻断人类T淋巴细胞钾通道(Kv1.3亚型)并降低大鼠的体内DTH反应的蝎子肽
- 专利权人:
- 墨西哥国立自治大学
- 发明人:
- L·D·波萨尼波斯蒂,G·古罗拉-布里奥内斯,S·P·萨拉斯-卡斯蒂略,C·V·费雷拉巴蒂斯塔,Z·S·巴尔加,G·保尼,R·加斯帕尔
- 申请号：
- CN200780053305.7
- 公开号：
- CN101796069B
- 申请日:
- 2007.05.14
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 已知钾通道Kv1.3参与免疫性疾病和移植排斥。本发明公开了能够以高亲和性和特异性阻断钾通道Kv1.3的肽，其药物组合物以及将其用于阻断Kv1.3钾通道从而治疗各种免疫状况和诊断性应用的方法。还公开了其化学合成和正确折叠的方法。示例性肽对应于从墨西哥蝎子Vaejovis mexicanus smithi的毒液中分离的蛋白成分(Vm23和Vm24)。当施用于体外培养的人类淋巴细胞时，Vm23和Vm24以几乎不可逆的方式与hKv1.3通道结合，显示出3皮摩尔范围数量级的Kd值。化学合成了Vm24并用于体内实验以成功处理致敏大鼠(迟发型超敏反应)。在相对高浓度(测试了直至10,000微克每千克小鼠体重)注射时Vm24和合成的Vm24对小鼠均无毒性。这些肽(Vm23和Vm24)及其具有至少83％序列同一性的功能等同类似物是先导化合物，是用于治疗各种免疫状况和诊断性应用的候选者。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
