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一种美金刚帕罗西汀共晶盐及其制备方法、药物组合物、应用
专利权人:
HEFEI KEDA BIO-TECHNOLOGY CO. LTD;合肥科大生物技术有限公司
发明人:
WANG, Ke,王珂,CHENG, Qianliu,程千流,WANG, Zonggui,王宗贵,GENG, Yan,耿燕,WANG, Gang,王刚,ZHAO, Xun,赵勋
申请号:
CNCN2019/075891
公开号:
WO2019/170009A1
申请日:
2019.02.22
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Disclosed in the present invention are a memantine paroxetine eutectic salt, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition and use thereof. The eutectic salt of the present invention is a memantine paroxetine sulfate hydrate. The mechanism of action is being a 5-HT inhibitor and an NMDA receptor antagonist. The eutectic salt belongs to a multi-target drug. Preliminary pharmacokinetics experiments show that there are significant differences between the main pharmacokinetic parameters of the eutectic salt and memantine, such as t1/2, Tmax, Cmax and AUC(0 ∞). It is indicated that the eutectic salt can improve the absorption of drug, blood drug concentration, bioavailability, therapeutic efficacy, and provide a substance basis for reducing the drug dose and poor drug response. Meanwhile, the eutectic salt of the present invention, in addition to being a multi-target drug, can also be combined with other drugs having different mechanisms of action to form a compound preparation or be used in combination with other drugs having different mechanisms of action to obtain an unexpected clinical effect.La présente invention concerne un sel eutectique de paroxétine mémantine, un procédé de préparation correspondant, une composition pharmaceutique et une utilisation associées. Le sel eutectique selon la présente invention est un sulfate hydraté de paroxétine mémantine. Le mécanisme d'action est un inhibiteur de 5-HT et un antagoniste du récepteur NMDA. Le sel eutectique se rapporte à un médicament multi-cible. Des expériences pharmacocinétiques préliminaires montrent qu'il existe des différences significatives entre les paramètres pharmacocinétiques principaux du sel eutectique et de la mémantine, tels que t1/2, Tmax, Cmax et AUC(0 ∞). Le sel eutectique fourni par la présente invention peut améliorer l'absorption du médicament, la concentration du médicament dans le sang, la biodisponibilité, l'efficacité thérapeutique, et peut fournir une base de substance pour ré
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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