The present invention provides compositions and methods for the controlled release delivery of one or more biologically active compounds to a subject. Specifically, the invention provides for a pharmaceutical composition for the controlled release delivery of biologically active compounds to a subject comprising: a) a complex of a biologically active compound having at least one basic functional group and a polyanion derived from hexahydroxycyclohexane having at least two negatively charged functional groups; and b) a pharmaceutically acceptable carrier comprising a biodegradable, water-insoluble polymer. By complexing a biologically active compound with a polyanion, the tight, stable complex may be incorporated into a long-acting dosage system having a more desired drug release curve over time than that is found in the prior art. The invention also provides the methods of making such compositions and the methods of use thereof.본 발명은 1종 이상의 생물학적 활성 화합물을 환자에게 제어 방출 전달하는 방법 및 조성물을 제공한다. 구체적으로, 본 발명은 a) 1개 이상의 염기성 작용기를 갖는 생물학적 활성 화합물과, 2개 이상의 음으로 하전된 작용기를 갖는 헥사하이드록시사이클로헥산으로부터 유도되는 다가 음이온으로 이루어진 복합체 및 b) 생분해성 비수용성 폴리머를 포함하는 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는, 생물학적 활성 화합물을 환자에게 제어 방출 전달하기 위한 약학 조성물을 제공한다. 생물학적 활성 화합물을 다가 음이온과 복합체화함으로써, 단단하고 안정한 복합체를, 종래 기술에서 확인되는 것에 비하여 오랜 시간에 걸쳐 더욱 바람직한 약물 방출 곡선을 갖는 장기간 작용 투여 시스템에 혼합시킬 수 있다. 본 발명은 이러한 조성물의 제조 방법 및 이들의 사용 방법 역시 제공한다.