Compounds and compositions are disclosed in which a quaternized drug unit is linked to a targeting ligand unit from which a tertiary amine-containing drug is released at the targeted site of action. Methods for treating diseases characterized by the targeted abnormal cells, such as cancer or an autoimmune disease using the compounds and compositions of the invention are also disclosed.Se dan a conocer compuestos y composiciones en los cuales una unidad de fármaco cuaternizado se enlaza a una unidad de ligando fijada como objetico a partir de la cual se libera un fármaco que contiene amina terciaria en el sitio de acción fijado como objetico. También se dan a conocer métodos para tratar enfermedades caracterizadas por las células anormales fijadas como objetivo, tales como el cáncer o una enfermedad autoinmune utilizando los compuestos y composiciones y la invención.