ZAVARZIN IGOR VIKTOROVICH,Заварзин Игорь Викторович (RU),DZHAFAROV MAMED KHANGUSEJNOVICH,Джафаров Мамед Хангусейнович (RU),KOLOBOV ALEKSEJ VLADISLAVOVICH,Колобов Алексей Владиславович (RU),MIRZAEV MIK
申请号：
RU2011118586/04
公开号：
RU0002453553C1
申请日:
2011.05.11
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: avermectin B reacts with succinic anhydride in the medium of an organic solvent, e.g., pyridine or a mixture of dimethyl formamide and pyridine, in the presence of an amine-type catalyst, e.g., triethylamine and dimethylaminopyridine. The process can be carried out at temperature from 15°C to 60°C, preferably at room temperature. 5-O-succinoyl avermectin can be used as an antiparasitic agent in small concentrations compared to existing antiparasitic agents.EFFECT: high efficiency, which significantly reduces the concentration of the agent used, its cost and widens the range of antiparasitic agents.6 cl, 1 tbl, 7 exИзобретение относится к области химии макролидов, а именно к новому соединению - 5-O-сукциноилавермектину, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения и антипаразитарному средству на его основе. Способ получения, заключается в том, что авермектина В подвергают взаимодействию с янтарным ангидридом в среде органического растворителя, например, в пиридине либо в смеси диметилформамида и пиридина, в присутствии катализатора аминного типа, таких, например, как триэтиламин, диметиламинопиридин. Процесс можно проводить при температуре от 15°С до 60°С, преимущественно при комнатной температуре. 5-O-сукциноилавермектин можно использовать в качестве антипаразитарного средства для борьбы с паразитами в меньших концентрациях по сравнению с известными антипаразитарными средствами. Оно является более эффективным, что позволяет существенно снизить используемую концентрацию средства, его стоимость, а также расширить ассортимент антипаразитарных препаратов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.
