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DÉRIVÉ D'ADRÉNOMÉDULLINE À ACTION PROLONGÉE
专利权人:
UNIVERSITY OF MIYAZAKI;国立大学法人宮崎大学
发明人:
KITAMURA Kazuo,北村和雄,YAMASAKI Motoo,山▲崎▼ 基生,山▲崎▼ 基生
申请号:
JPJP2016/077543
公开号:
WO2017/047788A1
申请日:
2016.09.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention provides a novel long-acting adrenomedullin derivative with which it is possible to substantially suppress undesirable side effects while maintaining the pharmacological action of adrenomedullin. In one exemplary embodiment, the present invention pertains to a compound represented by formula (I): A-CH2-B (I) [in the formula, A is a modifying group that includes one or more polyethylene glycol groups, and B is a peptide moiety derived from adrenomedullin or a modified form thereof having adrenomedullin activity, where the peptide moiety B is linked to the remainder by covalent bonding of a nitrogen atom of the α amino group of the N-terminal thereof and a carbon atom of a methylene group] or a salt thereof, or a hydrate of these.La présente invention concerne un nouveau dérivé d'adrénomédulline à action prolongée qui permet de supprimer sensiblement les effets secondaires indésirables de l'adrénomédulline tout en maintenant son action pharmacologique. Dans un mode de réalisation donné à titre d'exemple, l'invention concerne un composé représenté par la formule (I) : A-CH2-B (I) [dans la formule, A est un groupe de modification qui comprend un ou plusieurs groupes polyéthylène glycol, et B est un fragment peptidique dérivé de l'adrénomédulline ou d'une forme modifiée de celle-ci ayant une activité adrénomédulline, le fragment peptidique B étant lié au reste par liaison covalente d'un atome d'azote du groupe α-amino de son extrémité N-terminale et d'un atome de carbone d'un groupe méthylène] ou un sel de celui-ci, ou un hydrate de ceux-ci.本発明は、アドレノメデュリンの薬理作用を維持しつつ、望ましくない副反応を実質的に抑制し得る、長期間持続的な新規アドレノメデュリン誘導体を提供する。一つの例示的実施形態として、本発明は、式(I): A-CH2-B (I) [式中、 Aは、1個以上のポリエチレングリコール基を含む修飾基であり、 Bは、アドレノメデュリン又はアドレノメデュリン活性を有するその修飾体から誘導されるペプチド部分であり、 但し、ペプチド部分Bは、そのN末端のαアミノ基の窒素原子がメチレン基の炭素原子と共有結合することによって残部分と連結されている。] で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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