JI, WAN KEUN,지완근,CHOI, YOUNG JAE,최영재,KANG, SEOK WON,강석원,MOON, YOUNG IL,문영일
申请号：
KR1020110136212
公开号：
KR1020130068819A
申请日:
2011.12.16
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
PURPOSE: A method for preparing a sitagliptin intermediate is provided to save shorten reaction time and to obtain high purity and high yield sitagliptin intermediate using non-toxic, easy handling, and cheap reagents.CONSTITUTION: A method for preparing a compound of chemical formula 2 comprises a step of reacting a compound of chemical formula 1 and 3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro&lsqb1,2,4&rsqbtriazolo&lsqb4,3-alpha&rsqbpyrazine hydrochloride under the presence of 2-chloro-4,6-dimethoxy-1,3,5-triazine(CDMT) and N-methylmorpholine(NMM). The molar amount of CDMT is 1-1.5 times in contrast with the molar amount of the compound of chemical formula 1.COPYRIGHT KIPO 2013본 발명은 [화학식 1]의 화합물과 3-(트리플루오로메틸)-5,6,7,8-테트라하이드로[1,2,4]트리아졸로[4,3-α]피라진 하이드로클로라이드를 2-클로로-4,6-디메톡시-1,3,5-트리아진(CDMT) 및 N-메틸모포린(NMM), 또는 1,1-카르보닐디이미다졸(CDI) 존재하에 반응시켜 시타글립틴의 주요 중간체인 하기 [화학식 2]의 화합물을 제조하는 방법을 제공한다. 본 발명의 제조방법은 인체에 무해하고 취급이 용이한 시약과 단가가 저렴한 시약을 사용하며, 반응시간이 짧으며, 고순도 및 고수율로 시타글립틴 중간체를 제조하는데 공업적 적용이 쉽다는 효과가 있다. [화학식 1][화학식 2]
