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一种7位氟取代Isaindigotone衍生物及其制备方法和在制备抗癌药物中的应用
- 专利权人:
- 中山大学
- 发明人:
- 黄志纾,谭嘉恒,王玉青
- 申请号：
- CN201610595936.2
- 公开号：
- CN106220631B
- 申请日:
- 2016.26.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于药物化学领域,具体公开了7位氟取代Isaindigotone衍生物,所述衍生物结构式如式(I)或式(II)所示:其中:X为C或N;R1为氢、胺基、取代胺基、五元或六元杂环基;R2为氢、羟基、胺基、C1‑8烷基、C1‑8烷氧基或卤基;R3、R5和R6的定义与R2相同;R4为氢、羟基、胺基、苯基、C1‑8环烷基、C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、C1‑6烷基酰氧基、C1‑6炔基、卤基、五元或六元杂环基。该类氟取代Isaindigotone衍生物能够与NM23‑H2蛋白结合,并阻断NM23‑H2蛋白与c‑myc G‑四链体DNA相互作用,进而导致原癌基因c‑myc转录和翻译的下调,抑制多株肿瘤细胞的增殖,具有广泛的抗肿瘤效果。该类氟取代Isaindigotone衍生物是一种新型的靶向NM23‑H2蛋白的转录调控阻断剂,在制备抗癌药物上有着广泛的应用空间。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
