RUNYON, Scott,ZHANG, Yanan,HASSLER, Carla,GILMOUR, Brian
申请号：
ES12854821
公开号：
ES2624853T3
申请日:
2012.12.06
申请国别(地区):
ES
年份:
2017
代理人:
摘要：
An antagonist of the neuropeptide S receptor comprising a compound of structure (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ** Formula ** where the dashed lines denote a saturated or unsaturated bond, with the proviso that either all dashed lines denote an unsaturated bond, or only the dashed line between e and f is an unsaturated bond or none of the dashed lines denote an unsaturated bond； X1 is CH, CH2, N or N-R3 and X2 is CH when X1 is N, X2 is CH2 when X1 is N-R3, X2 is N when X1 is CH and X2 is N-R3 when X1 is CH2； m is 0 or 1； wavy lines represent bonds connected to carbon atoms that have cis or trans configuration； Y1 is O or S； Y2 is O, N or CH2； R1 and R2 are, together, structure (II): ** Formula ** where p is 0 or 2 if ring B is present and p is 2 if ring B is not present； or R1 and R2 are each, independently, methyl alcohol, phenyl, straight or branched C1-8 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C2-8 alkenyl, C2-8 alkynyl, C6-10 aryl or heterocycle, substituted aryl, thiophene, furan or one of the following structures: ** Formula ** where Y3 can be in any ring position and is H, halogen, OH, C1-4 alkyl, C1-4 hydroxyalkyl or CF3； ** Formula ** R3 is -C (>； = NH) NH2, -CONH (CH2) 3CH3, -CONH (CH2) 4CH3, ** Formula **Un antagonista del receptor de neuropéptido S que comprende un compuesto de estructura (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** donde las líneas discontinuas denotan un enlace saturado o insaturado, con la condición de que, o bien todas las líneas discontinuas denotan un enlace insaturado, o sólo la línea discontinuas entre e y f es un enlace insaturado o ninguna de las líneas discontinuas denotan un enlace insaturado； X1 es CH, CH2, N o N-R3 y X2 es CH cuando X1 es N, X2 es CH2 cuando X1 es N-R3, X2 es N cuando X1 es CH y X2 es N-R3 cuando X1 es CH2； m es 0 o 1； las líneas onduladas representan enlaces conectados a átomos de carbono que tienen configuración cis o trans； Y1 es O o S； Y2 es O, N o CH2； R1 y R2 son, conjuntament
