The present invention relates to a composition including donepezil as an active ingredient for parenteral administration and to a preparation method of the composition. The donepezil which has been conventionally used for oral or transcutaneous administration is formed into fine particles which comprise a biodegradable and biocompatible polymer and a release control agent, and the fine particles of donepezil is provided as a sustained-release pharmaceutical composition for parenteral administration. Therefore, the present invention allows the donepezil to be sustainedly released in the body for at least 2-12 weeks, thereby having effects of reducing the frequency of administration of the donepezil to a patient and maintaining an effective concentration of the donepezil in the blood for a long period of time.COPYRIGHT KIPO 2015본 발명은 도네페질을 유효성분으로 포함하는 비경구투여용 조성물 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 종래 경구 또는 경피용으로 사용되어온 도네페질을 생분해성 생체 적합성 고분자 및 방출조절제를 포함하는 미립자로 제조하여 서방성 비경구투여용 약제학적 조성물로 제공함으로써, 생체내에서 2∼12주 이상 지속적으로 방출되도록 하여 환자에게 투여 빈도를 감소시키고 혈중에서 장기간 유효농도를 유지하는 효과를 얻을 수 있다.