您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

AN ANTI-LEUKEMIC AGENT USEFUL FOR INDUCING DIFFERENTIATION IN MYELOID LEUKEMIA CELLS
专利权人:
COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH
发明人:
PAL, Pooja,LOCHAB, Savita,KANUAJIYA, Jitendra Kumar,SANYAL, Sabyasachi,TRIVEDI, Arun Kumar
申请号:
ININ2014/000131
公开号:
WO2015/044950A1
申请日:
2014.02.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention provides the compound Ormeloxifene [3, 4-trans-2,2-dimethyl-3-phenyl-4-p- (beta-pyrrolidinoethoxy) phenyl-7-methoxy chroman] as useful in inducing differentiation in wide range of myeloid leukemias including acute promyelocytic leukemia, acute myeloid leukemia and chronic myeloid leukemia where block in differentiation is common feature. Ormeloxifene induced differentiation that is marked by increase in differentiation marker proteins like C/EBPa and surface proteins such as cd11b and granulocyte colony stimulating factor receptor (GCSFr). Differentiated cells having neutrophil like morphology were observed when treated with 1.0 uM to 7.5 uM ORM which clearly indicates that ORM can induce differentiation in myeloid leukemia cells. At higher doses (5uM to 7.5uM) there is early onset of myeloid differentiation ( 24 to 48h ) with reduced no. of cells which is likely due to apoptotic effects of ORM at higher does. In contrary, lower doses (1uM) induce differentiation after longer duration (6-15days) with quite reduced apoptotic effect.La présente invention concerne le composé dorméloxifène [3, 4-trans-2,2-diméthyl-3-phényl-4-p- (bêta-pyrrolidinoéthoxy) phényl-7-méthoxy chromane] utile pour induire une différenciation dans une large plage de leucémies myéloides, comprenant une leucémie promyélocytaire aiguë, une leucémie myéloïde aiguë et une leucémie myéloïde chronique, dans lesquelles un blocage de différenciation est une caractéristique commune. Lorméloxifène induit une différenciation qui est marquée par laugmentation des protéines de marqueur de différenciation telles que C/EBPa et des protéines de surface, telles quun récepteur de facteur de stimulation de colonie de granulocytes (GCSFr) et cd11b. Des cellules différenciées ayant une morphologie du type neutrophile ont été observées lors dun traitement par 1,0 µM à 7,5 µM dORM qui indique clairement que lORM peut induire une différenciation dans des cellules de leucémie myéloïde. En cas de dos
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充