N-((1R,2S,5R)-5-(TERT-BUTILAMINO)-2-((S)-3-(7-TERT-BUTILPIRAZOLO[ 1,5-A][1,3,5]TRIAZIN-4-ILAMINO)-2-OXOPIRROLIDIN-1-IL)CICLOHEXIL)A CETAMIDA, UN MODULADOR DUAL DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINAS, FORMAS CRISTALINAS Y PROCESOS.
PERCY H. CARTER,ROBERT J. CHERNEY,VICTOR W. ROSSO,JUN LI
申请号：
MX2012003720
公开号：
MX2012003720A
申请日:
2010.10.12
申请国别(地区):
MX
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention provides a novel antagonist: N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazol o[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexy l)acetamide: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug, thereof, having unexpected dual CCR-2 and CCR-5 receptor activity. Crystalline forms, metabolites, pharmaceutical compositions containing the same and methods of using the same as agents for the treatment of inflammatory diseases, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases are also disclosed. The present disclosure also provides processes for preparing compounds of Formula (I) as provided herein, including N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazol o[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexy l)acetamide. Compounds that are useful intermediates of the process are also provided herein.La presente invención proporciona un antagonista novedoso: N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butilamino)-2-((S)-3-(7-tert-butilpirazolo[ 1,5-a] [1,3,5]triazin-4-ilamino)-2-oxopirrolidin-1-il)ciclohexil)a cetamida: (ver fórmula) o su sal, solvato o profármaco, farmacéuticamente aceptable, que tiene una actividad del receptor dual de CCR-2 y CCR-5 inesperada. También se describen formas cristalinas, metabolitos, composiciones farmacéuticas que contienen los mismos y procesos de uso de los mismos como agentes para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, alérgicas, autoinmunes, metabólicas, cáncer y/o cardiovasculares. La presente invención también proporciona procesos de preparación de compuestos de Fórmula (I) como los provistos en la presente, incluyendo N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butilamino)-2-((S)-3-(7-tert-buti lpirazolo[1,5-a] [1,3,S]triazin-4-ilamino)-2-oxopirrolidin-1-il)ci clohexil)acetamida. También se proporcionan en la presente compuestos que son intermediarios útiles del proceso.
